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SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂,IC50 为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。
SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂,IC50 为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 445 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,370 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,860 | 现货 |
产品描述 | SCH79797 dihydrochloride is an effective and selective antagonist of protease activated receptor 1 (PAR1) with an IC50 of 70 nM and a Ki of 35 nM. SCH79797 dihydrochloride has antiproliferative and pro-apoptotic effects. |
体外活性 | SCH79797 dihydrochloride 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集,其IC50为3μM。在NIH 3T3细胞中,该化合物低浓度下抑制血清诱导的p44/p42丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)活化,并在高浓度诱导凋亡[1]。SCH79797 dihydrochloride 以竞争性方式抑制高亲和性凝血酶受体激活肽([3H]haTRAP)的结合。它还抑制α-凝血酶和haTRAP诱导的人血小板聚集。凝血酶在人类冠状动脉平滑肌细胞(hCASMC)中引起胞浆内游离Ca2+浓度([Ca2+]i)的瞬时增加,而SCH79797 dihydrochloride 有效抑制了[Ca2+]i的增加。SCH79797 dihydrochloride 完全抑制了凝血酶和TK-stimulated [3H]胸腺嘧啶核苷的掺入[4]。 |
体内活性 | 在雄性Sprague Dawley大鼠中,SCH79797二 hydrochloride (2.5 μg/kg、10 μg/kg、25 μg/kg、50 μg/kg、100 μg/kg、250 μg/kg;静脉注射)可减少两种心肌缺血/再灌注(I/R)损伤模型中整个大鼠心脏I/R后的心肌坏死,其作用在缺血前或缺血期间立即发挥[3]。 |
分子量 | 444.4 |
分子式 | C23H27Cl2N5 |
CAS No. | 1216720-69-2 |
Smiles | Cl.Cl.CC(C)c1ccc(Cn2ccc3c2ccc2nc(NC4CC4)nc(N)c32)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 10 mg/mL (22.50 mM), Sonication and heating are recommended. DMSO: 20 mg/mL (45.00 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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